上海佳航全自動(dòng)旋光儀 Digipol-P610在*抗抑郁藥物研發(fā)中的應(yīng)用方案

一、前言

隨著社會(huì)壓力的增加，抑郁癥已成為全球范圍內(nèi)嚴(yán)重影響人類(lèi)身心健康的精神疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）數(shù)據(jù)，全球有過(guò) 3.5 億人罹患抑郁癥，近十年來(lái)患者增速約為 18%，預(yù)計(jì)到 2030 年患者人數(shù)或?qū)⑦^(guò)所有心血管疾病患者的和。研發(fā)*抗抑郁藥物迫在眉睫，而在藥物研發(fā)過(guò)程中，對(duì)藥物旋光特性的測(cè)定至關(guān)重要。上海佳航儀器儀表有限公司的全自動(dòng)旋光儀 Digipol - P610，憑借其*的技術(shù)和*的性能，能夠?yàn)?抗抑郁藥物研發(fā)提供關(guān)鍵支持。

二、*抗抑郁藥物研發(fā)背景

當(dāng)前市面上的抗抑郁藥物，如以 SSRI 和 SNRI 為代表的傳統(tǒng)用藥，存在臨床效應(yīng)滯后（通常需 2 - 4 周以上起效，部分患者長(zhǎng)期用藥無(wú)法緩解）、副作用多（包括胃腸道癥狀、成癮性、躁狂癥、性功能障礙等）、藥效差（54% 患者用藥后無(wú)法完全緩解，需進(jìn)入二線(xiàn)治療）等局限性。研發(fā)具有全新作用機(jī)制、快速起效且副作用小的抗抑郁藥物成為醫(yī)藥領(lǐng)域的重要目標(biāo)。許多*抗抑郁藥物為手性藥物，不同構(gòu)型的手性藥物在生物活性、藥理作用和毒副作用等方面可能存在顯著差異。準(zhǔn)確測(cè)定這些藥物的旋光特性，對(duì)于篩選具有*活性和安全性的藥物構(gòu)型、深入研究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，以及優(yōu)化藥物合成工藝具有重要意義。

三、Digipol - P610 全自動(dòng)數(shù)字旋光儀介紹

（一）技術(shù)原理

Digipol - P610 全自動(dòng)數(shù)字旋光儀運(yùn)用*的光電檢測(cè)自動(dòng)平衡原理，配備穩(wěn)定的光學(xué)系統(tǒng)和*的檢測(cè)元件。當(dāng)偏振光通過(guò)具有旋光性的藥物樣品溶液時(shí)，偏振光的振動(dòng)方向會(huì)發(fā)生旋轉(zhuǎn)，儀器能夠快速、*地檢測(cè)到這種旋轉(zhuǎn)角度，即旋光度，并將其轉(zhuǎn)化為數(shù)字信號(hào)進(jìn)行顯示和處理。

（二）功能特點(diǎn)

1. 多波長(zhǎng)檢測(cè)功能：*抗抑郁藥物在研發(fā)過(guò)程中，可能需要在非 589nm 標(biāo)準(zhǔn)鈉光源下檢測(cè)微弱旋光度。Digipol - P610 可滿(mǎn)足不同藥物在特定波長(zhǎng)下的旋光檢測(cè)需求，為研究人員提供更全面的旋光數(shù)據(jù)，有助于深入了解藥物分子在不同光環(huán)境下的特性。

2. 數(shù)字平臺(tái)優(yōu)勢(shì)：基于數(shù)字平臺(tái)運(yùn)行，該儀器保證了測(cè)量精度、重復(fù)性和可靠性。同時(shí)，能夠顯著提高測(cè)試樣品的響應(yīng)速度，實(shí)現(xiàn)高速測(cè)量，有效縮短樣品測(cè)量時(shí)間。在藥物研發(fā)階段，需要對(duì)大量不同構(gòu)型的藥物樣品進(jìn)行旋光檢測(cè)，快速的測(cè)量速度可以大大提高研發(fā)效率。

3. 符合行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)：完全符合*藥典、GMP、GLP 等相關(guān)要求，具備用戶(hù)分級(jí)管理、電子簽名、密碼管理、網(wǎng)絡(luò)傳輸、數(shù)據(jù)保護(hù)和溯源等功能。擁有大數(shù)據(jù)庫(kù)，數(shù)據(jù)可保存、傳輸、打印和溯源，用戶(hù)還可自行定義預(yù)存常用測(cè)量方法。這些功能確保了在藥物研發(fā)過(guò)程中，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性、可追溯性和規(guī)范性，滿(mǎn)足嚴(yán)格的行業(yè)監(jiān)管要求。

4. 內(nèi)置帕爾貼控溫：在藥物研發(fā)過(guò)程中，溫度對(duì)藥物的旋光性可能產(chǎn)生影響。Digipol - P610 內(nèi)置帕爾貼控溫系統(tǒng)，能夠提升儀器的穩(wěn)定性，確保在不同環(huán)境條件下都能準(zhǔn)確測(cè)量藥物樣品的旋光度，有效消除溫度干擾，保證測(cè)量結(jié)果的準(zhǔn)確性。

5. LED 冷光源：采用 LED 冷光源代替?zhèn)鹘y(tǒng)鈉光燈和鹵鎢燈，具有壽命長(zhǎng)、穩(wěn)定性高、能耗低等優(yōu)點(diǎn)。減少了光源更換的頻率和成本，同時(shí)提高了儀器的穩(wěn)定性和測(cè)量精度，為長(zhǎng)期的藥物研發(fā)實(shí)驗(yàn)提供可靠的光源保障。

四、應(yīng)用場(chǎng)景

（一）手性藥物構(gòu)型篩選

在*抗抑郁藥物研發(fā)中，合成的手性藥物通常存在多種構(gòu)型。研究表明，不同構(gòu)型的手性藥物在治療抑郁癥的效果上可能存在巨大差異。例如，某*抗抑郁藥物的兩種對(duì)映體，一種可能具有顯著的抗抑郁活性，而另一種可能不僅活性低，還存在嚴(yán)重的副作用。使用 Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀測(cè)定不同構(gòu)型藥物的比旋度等參數(shù)，能夠幫助研究人員快速篩選出具有*抗抑郁活性的藥物構(gòu)型，為后續(xù)的藥物研發(fā)工作指明方向。

（二）藥物分子結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究

藥物的旋光特性與分子結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。通過(guò) Digipol - P610 測(cè)量不同結(jié)構(gòu)修飾的*抗抑郁藥物的旋光度變化，并結(jié)合藥物的生物活性數(shù)據(jù)，可以深入探究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系。例如，當(dāng)對(duì)藥物分子中的某個(gè)官能團(tuán)進(jìn)行修飾后，通過(guò)旋光儀測(cè)量發(fā)現(xiàn)旋光度發(fā)生了特定的改變，同時(shí)生物活性測(cè)試表明藥物的抗抑郁活性也相應(yīng)提高或降低。這種關(guān)聯(lián)研究有助于優(yōu)化藥物分子設(shè)計(jì)，開(kāi)發(fā)出更有效的抗抑郁藥物。

（三）藥物合成工藝優(yōu)化

在*抗抑郁藥物的合成過(guò)程中，反應(yīng)條件的微小變化可能導(dǎo)致產(chǎn)物旋光性的改變。實(shí)時(shí)使用 Digipol - P610 監(jiān)測(cè)反應(yīng)過(guò)程中產(chǎn)物的旋光度，能夠及時(shí)發(fā)現(xiàn)反應(yīng)的偏差。例如，在某*抗抑郁藥物的合成反應(yīng)中，當(dāng)反應(yīng)溫度或反應(yīng)時(shí)間發(fā)生變化時(shí)，通過(guò)旋光儀檢測(cè)到產(chǎn)物的旋光度偏離了預(yù)期值。研究人員可以根據(jù)這一反饋，及時(shí)調(diào)整反應(yīng)參數(shù)，優(yōu)化合成工藝，提高目標(biāo)產(chǎn)物的純度和收率，確保合成的藥物具有穩(wěn)定且符合要求的旋光特性。

五、應(yīng)用案例

（一）案例背景

某藥企致力于研發(fā)*抗抑郁藥物，在前期的藥物合成過(guò)程中，得到了多種不同構(gòu)型的手性藥物樣品。為了篩選出具有*抗抑郁活性的藥物構(gòu)型，并深入研究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，需要測(cè)定這些樣品的旋光特性。

（二）實(shí)驗(yàn)方案實(shí)施

1. 儀器與配套設(shè)備：使用上海佳航的 Digipol - P610 全自動(dòng)數(shù)字旋光儀；配套高精度 100mm 溫控試管（適配 Digipol - P610），用于控制樣品測(cè)試溫度；精度達(dá)萬(wàn)分的精密天平，用于準(zhǔn)確稱(chēng)取樣品質(zhì)量；100mL 容量瓶，用于配制準(zhǔn)確濃度的樣品溶液。

2. 樣品準(zhǔn)備：對(duì)合成得到的多種不同構(gòu)型的*抗抑郁藥物進(jìn)行純化處理，確保樣品的純度符合實(shí)驗(yàn)要求。

3. 實(shí)驗(yàn)步驟：

? 用精密天平準(zhǔn)確稱(chēng)取一定質(zhì)量的樣品，放入 100mL 容量瓶中，加入適量的溶劑，充分?jǐn)嚢枋蛊渫耆芙猓缓蠹铀ㄈ葜量潭染€(xiàn)，搖勻，得到準(zhǔn)確濃度的樣品溶液。

? 打開(kāi) Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀，根據(jù)樣品特性選擇合適的光源波長(zhǎng)，儀器預(yù)熱 5 - 10 分鐘，使儀器達(dá)到穩(wěn)定工作狀態(tài)。

? 將儀器測(cè)試模式改為比旋度模式，濃度設(shè)置為配制試樣的濃度，試管長(zhǎng)度設(shè)置為 100mm。

? 將清洗干凈并干燥的 100mm 溫控試管中注入適量樣品溶液，確保無(wú)氣泡產(chǎn)生，蓋上試管塞。將加完樣的試管放入旋光儀的試樣室，把測(cè)溫探頭插入恒溫試管，將儀器控制溫度設(shè)定至 25℃，打開(kāi)控溫按鍵，啟動(dòng)溫控。

? 待溫度穩(wěn)定后，按下測(cè)量按鍵，儀器自動(dòng)測(cè)量并顯示樣品的旋光度數(shù)據(jù)。重復(fù)測(cè)量多次，取平均值作為*終測(cè)量結(jié)果。

（三）實(shí)驗(yàn)結(jié)果與意義

通過(guò)對(duì)不同構(gòu)型藥物樣品的旋光度測(cè)定，研究人員發(fā)現(xiàn)其中一種構(gòu)型的藥物具有的旋光特性，且在后續(xù)的生物活性測(cè)試中表現(xiàn)出*強(qiáng)的抗抑郁活性。這一結(jié)果為該藥企的*抗抑郁藥物研發(fā)提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，確定了進(jìn)一步優(yōu)化和開(kāi)發(fā)的藥物構(gòu)型方向，加速了藥物研發(fā)進(jìn)程，有望為廣大抑郁癥患者帶來(lái)更有效的治療藥物。

六、配套設(shè)備及操作流程

（一）配套設(shè)備

1. 高精度 100mm 溫控試管：與 Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀配套使用，可控制樣品測(cè)試溫度在 ±0.1℃范圍內(nèi)。通過(guò)內(nèi)置的溫控裝置，能夠有效減少溫度對(duì)樣品旋光性的影響，確保在規(guī)定溫度下進(jìn)行旋光檢測(cè)，提高檢測(cè)結(jié)果的準(zhǔn)確性和可靠性。在使用前，需檢查溫控試管的密封性和溫控功能是否正常。

2. 高精度電子天平（萬(wàn)分精度）：用于稱(chēng)取樣品質(zhì)量，其精度可達(dá) ±0.0001g。在稱(chēng)取樣品時(shí)，需將天平放置在平穩(wěn)、無(wú)震動(dòng)的工作臺(tái)上，使用前進(jìn)行校準(zhǔn)，確保稱(chēng)量結(jié)果的性。稱(chēng)取樣品時(shí)要注意避免樣品灑落和吸濕，保證樣品質(zhì)量的準(zhǔn)確性。

3. 100mL 容量瓶：用于準(zhǔn)確配制樣品溶液，其精度符合實(shí)驗(yàn)要求。在配制溶液過(guò)程中，需將稱(chēng)取的樣品完全溶解后，轉(zhuǎn)移至容量瓶中，加水定容至刻度線(xiàn)。定容時(shí)要注意視線(xiàn)與刻度線(xiàn)平齊，確保溶液濃度準(zhǔn)確無(wú)誤。使用后要及時(shí)清洗容量瓶，晾干備用。

（二）操作流程

1. 儀器預(yù)熱：打開(kāi) Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀電源開(kāi)關(guān)，根據(jù)測(cè)試需求選擇合適的光源波長(zhǎng)，如對(duì)于某些*抗抑郁藥物可能需要選擇特定的非標(biāo)準(zhǔn)波長(zhǎng)。儀器預(yù)熱 5 - 10 分鐘，使儀器的光學(xué)系統(tǒng)和檢測(cè)元件達(dá)到穩(wěn)定工作狀態(tài)，保證測(cè)量結(jié)果的準(zhǔn)確性。在預(yù)熱過(guò)程中，可以檢查儀器的顯示屏和指示燈是否正常工作。

2. 參數(shù)設(shè)置：將儀器測(cè)試模式設(shè)置為比旋度模式，根據(jù)實(shí)際配制的樣品溶液濃度設(shè)置濃度參數(shù)，根據(jù)使用的試管長(zhǎng)度設(shè)置試管長(zhǎng)度參數(shù)。準(zhǔn)確設(shè)置參數(shù)是確保測(cè)量結(jié)果準(zhǔn)確反映樣品旋光特性的關(guān)鍵步驟，設(shè)置完成后需仔細(xì)核對(duì)參數(shù)是否正確。

3. 樣品準(zhǔn)備：用高精度電子天平準(zhǔn)確稱(chēng)取一定質(zhì)量的樣品，放入干凈的燒杯中，加入適量溶劑，攪拌使其完全溶解。將溶解后的樣品溶液轉(zhuǎn)移至容量瓶中，用少量溶劑多次沖洗燒杯，洗液一并轉(zhuǎn)移至容量瓶，然后加水定容至容量瓶刻度線(xiàn)，搖勻備用。在樣品準(zhǔn)備過(guò)程中，要注意操作規(guī)范，避免引入雜質(zhì)和誤差。

4. 測(cè)試：將清洗干凈并干燥的 100mm 溫控試管中注入適量樣品溶液，確保無(wú)氣泡產(chǎn)生，蓋上試管塞。將加完樣的試管放入旋光儀的試樣室，把測(cè)溫探頭插入恒溫試管，設(shè)置儀器控制溫度至規(guī)定值（如 25℃），打開(kāi)控溫按鍵，啟動(dòng)溫控。待溫度穩(wěn)定后，按下測(cè)量按鍵，儀器自動(dòng)測(cè)量并顯示樣品的旋光度數(shù)據(jù)。測(cè)試過(guò)程中要確保試管放置正確，避免震動(dòng)和外界光線(xiàn)干擾。

5. 數(shù)據(jù)記錄與處理：記錄儀器顯示的旋光度數(shù)據(jù)，根據(jù)公式計(jì)算樣品的比旋度等參數(shù)。對(duì)多次測(cè)量的數(shù)據(jù)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析，計(jì)算平均值、標(biāo)準(zhǔn)偏差等，評(píng)估數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性和重復(fù)性。準(zhǔn)確記錄和科學(xué)處理數(shù)據(jù)能夠有效評(píng)估樣品的旋光特性和測(cè)量結(jié)果的可靠性，為藥物研發(fā)提供有力的數(shù)據(jù)支持。

6. 儀器清潔與維護(hù)：測(cè)試完成后，取出試管，用清水沖洗干凈并晾干。關(guān)閉旋光儀電源，定期對(duì)儀器進(jìn)行清潔，包括擦拭儀器表面、清洗試樣室等。按照儀器使用說(shuō)明書(shū)的要求，定期對(duì)儀器進(jìn)行校準(zhǔn)和維護(hù)，如檢查光學(xué)系統(tǒng)的性能、更換易損件等，確保儀器始終處于良好的工作狀態(tài)，延長(zhǎng)儀器使用壽命。

七、結(jié)與展望

上海佳航儀器儀表有限公司的 Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀在*抗抑郁藥物研發(fā)中具有重要的應(yīng)用價(jià)值。通過(guò)測(cè)定藥物的旋光特性，能夠助力研究人員篩選出具有*抗抑郁活性的藥物構(gòu)型，深入探究藥物分子結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系，優(yōu)化藥物合成工藝，加速藥物研發(fā)進(jìn)程。隨著醫(yī)藥技術(shù)的不斷發(fā)展，對(duì)*抗抑郁藥物的研發(fā)需求將持續(xù)增加，Digipol - P610 全自動(dòng)旋光儀也將不斷升級(jí)創(chuàng)新，為醫(yī)藥領(lǐng)域的科研工作提供更強(qiáng)大、更*的技術(shù)支持，為攻克抑郁癥這一全球性難題貢獻(xiàn)力量。

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